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Selleck S1082 ,維莫德吉, hedgehog抑制劑
更新時間:2020-09-03   點(diǎn)擊次數(shù):1324次

Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449)

維莫德吉, hedgehog抑制劑

Selleck Chemicals創(chuàng)立于2006年,總部設(shè)在美國德克薩斯州休斯敦,其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013年11月,Selleck Chemicals在*擁有共50個區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck與超過20,000名客戶已建立長期穩(wěn)定的關(guān)系,主要客戶包括世界各大制藥廠,生物科技公司,醫(yī)院及各大臨床診斷實(shí)驗(yàn)室,世界各著名高校、研究所以及政府機(jī)構(gòu)等。

我們北京諾博萊德科技有限公司作為Selleck公司的經(jīng)銷商為客戶提供,正規(guī)進(jìn)口,貨期穩(wěn)定,折扣好的服務(wù)標(biāo)準(zhǔn).

Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 維莫德吉, hedgehog抑制劑,產(chǎn)品簡介:

產(chǎn)品品牌:Selleck

產(chǎn)品名稱:Vismodegib (GDC-0449), 維莫德吉, hedgehog抑制劑

產(chǎn)品貨號:S1082

產(chǎn)品規(guī)格:10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/ 10mg/ 50mg/100mg/200mg

Selleck S1082 Vismodegib (GDC-0449), 維莫德吉, hedgehog抑制劑,產(chǎn)品描述:

Vismodegib (GDC-0449)是一種新型有效的,特異性hedgehog抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3 nM,也會抑制P-gp,IC50為3.0μM。

體外研究:449有效抑制hedgehog通路,是一種新型及特定合成的小分子抑制劑,IC50為3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信號通路,阻斷Hedgehog配位體,即細(xì)胞表面受體PTCH 及SMO的活性,從而阻斷Hedgehog信號通路。在組織生長和修復(fù)方面,Hedgehog信號通路意義重大。Hedgehog通路信號的異常激活,及不受控制的細(xì)胞增殖,可能與Hedgehog配位體,即細(xì)胞表面受體PTCH 及SMO的突變有關(guān)。在體外,GDC-0449在不抑制胰臟細(xì)胞增殖的前提下阻止原代胰臟移植物的生長,這項(xiàng)結(jié)果近已經(jīng)應(yīng)用到臨床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有關(guān)聯(lián)的重要MRP1 ABC載體。GDC-0449也阻斷其他多種ABC載體。ABC載體屬于一個膜蛋白家族,它的過量表達(dá)和耐藥性有關(guān),這也是治療癌癥的一個重大障礙。GDC-0449強(qiáng)抑制兩種ABC載體,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也溫和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2過量表達(dá)的HEK293細(xì)胞中, GDC-0449可以提高熒光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次處理這些細(xì)胞,產(chǎn)生抗腫瘤的ABCG2底物。實(shí)驗(yàn)使Madin-Darby犬的腎臟細(xì)胞中過量表達(dá)P糖蛋白或者M(jìn)RP1,GDC-0449 提高了鈣黃綠素-AM的保持力,然后載用秋水仙素處理這些細(xì)胞。另外,用米托蒽醌,托泊替康,SN-38處理的過量表達(dá)ABCG2的人類非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,用GDC-0449再次處理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分別為1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改變細(xì)胞內(nèi)Ca2+ 平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌細(xì)胞, 抑制細(xì)胞生長。

體內(nèi)研究:449已經(jīng)用于治療動物模型的成髓細(xì)胞瘤。 GDC-0449 抑制原代胰腺移植瘤生長,但是不抑制細(xì)胞增殖。GDC-0449按25 mg/kg 以上劑量口服給藥髓母細(xì)胞瘤Ptch(+/-)異體移植物模型,引起細(xì)胞衰退,按92 mg/kg劑量處理兩種配位體依賴的結(jié)腸直腸癌模型D5123和1040830,每天處理兩次,抑制腫瘤生長。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型顯示GDC-0449抑制 Gli1,IC50值與GDC-0449作用于髓母細(xì)胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分別為0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。

小分子化合物介紹:

小分子物質(zhì)多為低分子量的有機(jī)化合物,會影響生物信號通路如wnt通路從而控制細(xì)胞反應(yīng),已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。

wnt通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn),wnt信號通路對于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。

以下是與Selleck相關(guān)的其它品牌產(chǎn)品

品牌

貨號

名稱

規(guī)格

Selleck

S1036

PD0325901 MEK抑制劑

5mg/25mg/100mg

Selleck

S1263

CHIR-99021 (CT99021) , GSK-3x和GSK-3β抑制劑

5mg/10mg/25mg/100mg

Selleck

S2618

LDN-193189,選擇性的BMP信號通路抑制劑

2mg/5mg/25mg

Selleck

S1378

Ruxolitinib (INCB018424),魯索利替尼, JAK1/2抑制劑

5mg/10mg/25mg/100mg

Selleck

S1155

S3I-201,STAT3抑制劑

10mM (1mL in DMSO) /10mg/50mg/20mg

Selleck

S7086

IWR-1-endo , Wnt通路抑制劑

10mg/25mg

Selleck

S1049

Y-27632 2HCI,ROCK1抑制劑

10mM/ 2mg/ 5mg/ 10mg/50mg

Selleck

S2215

DAPT (GSI-IX),y-secretase抑制劑

10mM (1mL in DMSO)/

5mg/ 10mg/ 25mg/ 50mg

Selleck

S1082

Vismodegib (GDC-0449), 維莫德吉, hedgehog抑制劑

10mM (1mL in DMSO)/ 5mg/

 10mg/ 50mg/100mg/200mg

Selleck

S1786

Verteporfin,維替泊芬,抑制YAP-TEAD

10mg/50mg

Selleck

S2248

Silmitasertib (CX- 4945),選擇性CK2(casein kinase 2)抑制劑

10mM(1mLinDMSO)/1mg

/2mg/5mg/50mg/100mg

PeproTech

 AF-140-09

Animal- Free Recombinant Human Vitronectin
 
人玻璃粘連蛋白, 細(xì)胞基質(zhì)成分

100ug/500μg/1mg

PeproTech

AF-100-15

Animal-Free Recombinant Human EGF人EGF ,有助表皮細(xì)胞和上皮細(xì)胞增殖

100ug/500μg/1mg

PeproTech

 AF-300-18

 Animal-Free Recombinant Human TPO 人血小板生成素

2µg /10µg/50µg/100µg

/250µg/500µg/1mg

PeproTech

120-10C

Recombinant Human Noggin 人Noggin,調(diào)節(jié)BMPs活性

5µg /20µg /50µg /

100µg /250µg /500µg/1mg

PeproTech

110-03T

Recombinant Human Sox2-TAT 人Sox2,維持ESC的多能性

5µg /25µg /100µg /250µg /500µg /1mg

CellArtis

Y00185

Human iPS cell line P11025

1 Kit

CellArtis

 Y00275

Human iPS cell line 7(ChiPSC7)

1 Kit

CellArtis

Y00285

Human iPS cell line 12(ChiPSC12)

1 Kit

CellArtis

Y00305

Human iPS cell line 18(ChiPSC18)

1 Kit

CellArtis

Y00315

Human iPS cell line 21(ChiPSC21)

1 Kit

CellArtis

Y00325

Human iPS cell line 22(ChiPSC22)

1 Kit

CellArtis

Y40050

Human Neural Cortex Stem Cell Line Kit人皮質(zhì)神經(jīng)干細(xì)胞系無血清培養(yǎng)基

1 Kit

CellArtis

Y40060

Human Neural Hindbrain Stem Cell Line Kit
人后腦神經(jīng)干細(xì)胞系無血清培養(yǎng)基

1 Kit

CellArtis

Y40070

Human Neural Mid Forebrain Stem Cell Line Kit
人中、前腦神經(jīng)干細(xì)胞系無血清培養(yǎng)基

1 Kit

CellArtis

Y40080

Human Neural Spinal Cord Stem Cell Line Kit人脊髓神經(jīng)干細(xì)胞系無血清培養(yǎng)基

1 Kit

CellArtis

Y40090

Human Neural Temporal Lobe Stem Cell Line Kit
人顳葉神經(jīng)干細(xì)胞系無血清培養(yǎng)基

1 Kit

HY StemCell

HZ0301C

人臍帶間充質(zhì)干細(xì)胞

P1代凍存細(xì)胞22.0*106
P1代復(fù)蘇細(xì)胞≥5.0*106T75

Col-Tgel

P17205-1

3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

Soft,1m

Col-Tgel

P1720S-10

3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

 Soft, 10m

Col-Tgel

P1720M-1

3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

Med,1mL

Col-Tgel

P1720M-10

3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

Med,10mL

Col-Tgel

P1720H-1

3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

Stiff, 1mL

Col-Tgel

P1720H-10

3D細(xì)胞培養(yǎng)基質(zhì)膠

Stiff,10mL

StemRD

W3a-H-005

WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

5μg

StemRD

W3a-H-025

WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

25μg

StemRD

W3a-H-100

WNT-3a, human recombinant 人WNT-3a蛋白

100μg

StemRD

W5a-H-005

WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

5μg

StemRD

W5a-H-025

WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

25μg

StemRD

W5a-H-100

WNT-5a, human recombinant,人WNT-5a蛋白

100μg

StemRD

ACT-005

Activin A, human,人激活素A

5μg

StemRD

ACT-025

Activin A, human,人激活素A

25μg

StemRD

ACT-100

Activin A, human,人激活素A

100μg

StemRD

BMP4-005

bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4

5μg

StemRD

BMP4-025

bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4

25μg

StemRD

BMP4-100

bone morphogenetic protein 4, BMP4人骨形態(tài)發(fā)生蛋白4

100μg

StemRD

bFGF-050

Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細(xì)胞生長因子

50μg

StemRD

bFGF-250

Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細(xì)胞生長因子

250μg

StemRD

bFGF-1000

Basic FGF (FGF-2),human recombinant人堿性成纖維細(xì)胞生長因子

1000μg

StemRD

DKK-025

DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白,
WNT信號通路抑制劑

25μg

StemRD

DKK-100

DKK-1,human Dickkopf-related protein-1人源Dkk- 1蛋白,

WNT信號通路抑制劑

100μg

LONZA

AAB-1001

NucleofectorTM 2b Device細(xì)胞核轉(zhuǎn)染儀

LONZA

VCA-1003

Cell Line Nucleofector® Kit V細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒V

25次/盒

LONZA

VCA-1002

Cell Line Nucleofector® Kit T細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒T

25次/盒

LONZA

VCA-1001

Cell Line Nucleofector® Kit R細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒R

25次/盒

LONZA

VCA-1005

Cell Line Nucleofector® Kit L細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒L

25次/盒

LONZA

VCA-1004

Cell Line Nucleofector® Kit C細(xì)胞轉(zhuǎn)染試劑盒C

25次/盒

 

 

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